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降糖药不再眼花缭乱《新闻》

发布时间:2020-09-09 11:00:12 阅读: 来源:消防泵厂家

【健康讯 2016年6月24日】健康资讯频道为您提供全面健康资讯,用药知识等健康相关资讯,致力于为广大用户提供最优质最全面的健康资讯,为用户的健康保驾护航!

磺酰脲类(sulfonylurea)

是最早研发成功的口服降糖药。1942年,法国内科医生Janbon用一种磺胺抗菌药治疗伤寒病患者时,发现病人有低血糖反应。1955年,首次报道了一种可用于治疗糖尿病的磺脲类衍生物——对氨苯磺酰丁脲,但是该药由于毒性作用太大而未在临床应用,此后对此药的化学结构作了改动。1956年,推出了第一代磺脲类降糖药——甲磺丁脲,又称D-860,并用于临床治疗。在其后至今的半个世纪里,相继研制开发出第二代、第三代。目前的磺脲类代表药品是格列本脲。虽然这类药物降糖效果明显,但是也有它最大的缺点,那就是会引发低血糖,换句话说,由于是直接作用在胰岛之上的药物,所以无论患者的血糖是多少,都会继续降低血糖。此外,这类药物还会引发胃肠道症状,如胃部不适、恶心、厌食和腹泻等。

双胍类(biguanide)

主要包括苯乙双胍和二甲双胍。由于苯乙双胍有引起乳酸性酸中毒的危险,在我国的临床应用已被淘汰。二甲双胍更为安全有效,同时极大的弥补了磺酰脲类药物会引发低血糖的缺憾,但也会引起胃肠的不良反应。现在二甲双胍已经成为了欧美国家的第二大药物。

α—葡萄苷酶抑制类(α-glucosidaseinhibitor)

1998年由德国拜耳公司首先研发成功α—葡萄苷酶抑制剂,别名拜糖平,又称阿卡波糖。作用机理是抑制小肠内用来分解葡萄糖的α—葡萄苷酶,延缓肠道对葡萄糖的吸收进而改善餐后高血糖。当血糖过低时就不再发挥其药理作用,所以不会造成低血糖现象。它的降糖作用与剂量相关,口服后很少吸收,主要在肠道降解或以原形从肠道排出。目前用的有阿卡波糖(拜糖平),伏格列波糖(倍欣)。主要不良反应为结肠部未被吸收的碳水化合物经细菌发酵导致腹胀、腹痛、腹泻。1999年和2000年,阿卡波糖成为世界销售额领先的药物。

新药开发任重道远

除了这三大类口服降糖药外,第4类胰岛素增敏剂(insulinsensitizer)(噻唑烷二酮类)和第5类胰升糖素抑制剂(insulinantagonistinhibitor)也在临床应用中开始使用。

由于噻唑烷二酮可降低胰岛素的抵抗,增强胰岛素的作用,所以称为胰岛素增敏剂。它虽然消除了以前三大类药物的副作用(乳酸中毒、低血糖和胃肠不良反应),但是发现其严重不良反应就是对肝脏的损害。美国FDA于2007年8月14日宣布,噻唑烷二酮类药物生产厂商已同意,在产品标签上以黑框显示有心衰风险的警告。也就是说,该类药品不但会导致肝脏损害,也会造成心力衰竭。

胰升糖素抑制剂,2000年后,美国礼莱公司首先开始研发这种剂型。其主要作用机制是通过抑制胰岛α细胞(升糖素)来降低血糖的作用,这种药品虽然已经进入临床小规模实验阶段,但是由于刚刚投入小规模生产,其作用和不良反应尚未可知。

第6类糖异生作用抑制剂(gluconeogenesisinhibitor)也在实验和小剂量临床试用阶段。

(实习编辑:谢运胜)

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